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1 新农药研发的背景、困惑与前景&李钟华，王龙根，陈万义1

1.1 引言1

1.2 农业-农业有害生物-农药的关系1

1.2.1 农业有害生物与农业并存1

1.2.2 与农业有害生物的斗争：复杂、持久3

1.2.3 防治农业有害生物的方法4

1.3 生态农业与传统农业的争议5

1.3.1 争议的简况5

1.3.2 几种取代化学农药的措施的进展简况6

1.4 世界农药企业的变化8

1.4.1 世界农药企业的大型化8

1.4.2 世界农药生产地的变化10

1.5 近30余年农药面貌的变化和新农药开发的困惑和机遇11

1.5.1 近30余年农药面貌的变化11

1.5.2 新农药研发面临的困惑12

1.5.3 机遇13

1.6 我国创制新农药工作的简况与几个值得重视的问题14

1.6.1 我国新农药研发的简况14

1.6.2 几个值得重视的问题15

1.7 结束语17

参考文献18

2 农药活性分子的生物合理设计&贺红武19

2.1 引言19

2.2 生物合理设计的思路及特点19

2.3 生物合理设计的研究方法与作用靶标的选择22

2.4 基于酶或受体的功能与生化反应研究的干扰剂的设计与开发23

2.4.1 运用酶化学机制的靶标酶抑制剂的设计与研究23

2.4.2 受体的功能研究与干扰剂的设计27

2.5 基于代谢机理研究的农药分子设计与开发28

2.5.1 通过代谢机理的研究来开发前体农药29

2.5.2 通过代谢机理的研究发现新的先导化合物30

2.6 基于靶标分子结构的农药分子合理设计31

2.6.1 靶标分子三维结构及配位基-靶标分子复合物三维结构的测定31

2.6.2 研究方法与研究策略32

2.6.3 研究实例——基于结构的SD抑制剂的合理设计33

2.7 结束语34

参考文献35

3 定量结构与活性关系研究在创制新农药中的应用&杨华铮，邹小毛，吴超37

3.1 Hansch-Fujita法38

3.2 取代基参数40

3.2.1 疏水性参数（Hydrophobic parameters）40

3.2.2 电子效应参数（Electronic parameters）43

3.2.3 立体效应参数（Steric patameters）44

3.2.4 指示变量47

3.3 Free-Wilson法47

3.4 3D-QSAR研究49

3.5 QSAR研究在农药创制中的成功实例52

3.5.1 新型除草剂溴丁酰草胺（bromotutide）的设计52

3.5.2 杀虫剂Bifenthrin的设计53

3.5.3 新型杀菌剂Metconazole和Ipconazole的创制55

3.5.4 新型水旱田两用除草剂H-9201的发现56

参考文献58

4 组合化学方法在新农药创制中的应用&董喜诚，陈杰，唐庆红，吕龙61

4.1 引言61

4.2 组合化学库的合成方法62

4.2.1 固相合成方法62

4.2.2 液相组合合成法65

4.2.3 微波辅助组合合成68

4.3 组合化学库的分析及纯化方法68

4.3.1 高通量分析69

4.3.2 高通量纯化70

4.4 组合化学库的生物活性筛选方法71

4.4.1 固相筛选71

4.4.2 液相筛选71

4.4.3 高通量筛选71

4.5 组合化学方法在新农药创制中的应用73

参考文献79

附录80

5 分子生物学技术在新农药研发中的应用&陶黎明，吴军，唐振华84

5.1 概述84

5.2 分子生物学技术在生物农药研发中的应用84

5.2.1 分子生物学技术在重组杆状病毒中的应用84

5.2.2 分子生物学技术在提高微生物杀虫效率上的应用87

5.3 分子生物学技术对农药发展的影响89

5.3.1 转基因作物是农药概念的延伸90

5.3.2 转基因耐除草剂植物对农药的影响90

参考文献91

6 新农药对生态环境安全性评价&石利利，蔡道基94

6.1 引言94

6.2 农药环境安全评价指标与试验方法94

6.2.1 农药的环境行为特性94

6.2.2 农药环境毒理学指标97

6.3 加强我国农药环境安全评价研究99

6.3.1 完善农药环境安全评价体系99

6.3.2 加强农药环境评价GLP实验室的建设101

6.3.3 农药环境风险评价101

参考文献104

7 农药的毒理学安全性评价&蔡磊明，邢立国105

7.1 毒理学安全性评价的目的和意义105

7.2 毒理学安全性评价的基本内容106

7.3 农药登记资料中毒理学安全性评价的要求107

7.4 农药毒理学试验方法108

7.5 毒理学安全性评价的发展趋势和特点109

7.5.1 毒理学评价的规范化和国际化趋势109

7.5.2 评价模式的转变110

7.5.3 动物保护对安全评价发展方向的影响111

7.5.4 新技术在安全评价中的应用112

7.6 总结113

参考文献114

8 杀虫活性的生物筛选&吴文君115

8.1 经典的杀虫剂生物测定方法115

8.1.1 昆虫神经毒剂的生测方法115

8.1.2 特异性杀虫剂的生测方法117

8.2 新农药创制中的杀虫活性生测方法120

8.2.1 初筛120

8.2.2 复筛123

参考文献124

9 除草剂室内生物测定和创制除草剂的筛选&张宗俭125

9.1 除草剂室内生物活性测定试验的基本要求125

9.1.1 试材的选择和培养125

9.1.2 稳定的环境条件126

9.1.3 科学的测定方法126

9.1.4 合理的试验设计126

9.1.5 试验结果的评价和数据处理126

9.2 经典的除草剂室内生物测定方法127

9.2.1 电解质泄漏法127

9.2.2 黄瓜叶碟漂浮法127

9.2.3 浮萍法128

9.2.4 小球藻法128

9.2.5 黄瓜幼苗形态法128

9.2.6 小杯法129

9.2.7 玉米根长法129

9.2.8 燕麦幼苗法129

9.2.9 去胚乳小麦幼苗法130

9.2.10 番茄水培法130

9.2.11 培养皿法（高粱法）130

9.2.12 萝卜子叶扩张法131

9.2.13 小型植株法131

9.2.14 稗草中胚轴法131

9.2.15 除草剂在土壤中的移动性测定——土壤层析法132

9.3 温室条件下除草剂生物活性测定132

9.3.1 活性炭隔离法—测定植物吸收除草剂的部位133

9.3.2 茎叶涂抹法—研究除草剂在植物体内的吸收传导133

9.3.3 温度对除草剂活性影响测定133

9.3.4 土壤湿度对除草剂活性影响测定134

9.3.5 光照强度对除草剂活性影响测定134

9.3.6 土壤有机质含量对除草剂活性影响测定134

9.3.7 降雨对除草剂活性影响测定134

9.4 创制除草剂活性筛选方法135

9.5 我国创制除草剂生物活性筛选现状及展望136

参考文献137

10 杀菌剂的筛选方法&倪长春138

10.1 杀菌剂常规生物筛选的一般程序138

10.2 微生物靶标对象的选择139

10.3 室内生物活性测定140

10.3.1 离体生物活性测定140

10.3.2 活体药效测定141

10.3.3 离体活体兼顾的重要性143

10.4 杀菌剂筛选研究的进一步评价143

10.4.1 预防与治疗效果试验143

10.4.2 持效性试验144

10.4.3 耐雨水冲刷性试验144

10.4.4 紫外光的影响试验144

10.4.5 熏蒸作用试验144

10.4.6 内吸与传导作用试验145

10.4.7 抗性评估145

10.4.8 从植物病原菌生活史出发研究杀菌剂作用特性的测定法146

10.5 杀菌剂筛选方法新进展146

10.5.1 靶标酶与模型生物筛选法146

10.5.2 高通量筛选147

10.5.3 植物抗病激活剂筛选法148

参考文献150

11 杀线虫剂的筛选&廖金铃153

11.1 生测线虫与指示植物153

11.1.1 生测线虫的选择153

11.1.2 生测线虫的培养154

11.1.3 线虫的接种154

11.1.4 线虫的死活鉴定155

11.1.5 指示植物155

11.2 筛选方法155

11.2.1 室内筛选155

11.2.2 室外筛选156

11.2.3 杀线虫剂的田间试验157

11.3 几类杀线虫剂的筛选简况158

11.3.1 植物源杀线虫剂158

11.3.2 微生物源杀线虫剂160

11.3.3 一般化学杀线虫剂162

11.4 展望163

参考文献163

12 农药大田药效试验及市场开发&曹坳程166

12.1 田间药效试验的内容166

12.1.1 新化合物对靶标生物的效果评价166

12.1.2 新化合物的应用技术研究167

12.1.3 新化合物对非靶标生物及生态环境的影响研究167

12.1.4 农药登记田间药效试验和大面积示范167

12.2 田间药效试验设计的基本原则169

12.2.1 选择有代表性的试验地并设置重复169

12.2.2 运用局部控制169

12.2.3 采用随机区组排列169

12.2.4 设立对照区及保护行171

12.3 常用的田间药效试验设计方法171

12.3.1 对比法排列的试验设计171

12.3.2 随机区组排列的试验设计171

12.3.3 拉丁方设计172

12.3.4 裂区设计172

12.4 试验处理及效果调查173

12.4.1 选择试验地及划小区173

12.4.2 试验地及种苗的准备173

12.4.3 施药173

12.4.4 取样调查175

12.4.5 调查记载的内容176

12.4.6 农药效果的评价177

12.5 田间药效试验的统计分析179

12.6 如何做好大田药效试验182

12.6.1 新农药的药效评价182

12.6.2 新农药的应用技术研究184

12.6.3 田间药效试验常见问题及分析184

12.7 新农药的市场开发186

参考文献187

13 农用抗生素&陶黎明，吴霞，徐文平188

13.1 引言188

13.2 农用抗生素的筛选189

13.2.1 微生物菌种的采集189

13.2.2 有效菌株的筛选189

13.2.3 抗生素的分离鉴别190

13.2.4 抗生素的发酵培养和提取190

13.2.5 农用抗生素的效果评价191

13.3 农用抗生素的开发研究191

13.3.1 农用抗生素产生菌的选育192

13.3.2 农用抗生素的发酵193

13.3.3 农用抗生素的提取及剂型194

13.4 农用抗生素开发的进展194

13.4.1 杀虫农用抗生素194

13.4.2 除菌农用抗生素195

13.4.3 除草及其他农用抗生素196

13.5 农用抗生素研究方法的进展196

13.5.1 利用化学方法对农用抗生素分子进行化学修饰196

13.5.2 利用添加前体化合物而改变抗生素产生菌的代谢途径而获得新农用抗生素197

13.5.3 分子生物学方法在农用抗生素研发中的应用198

13.6 结束语200

参考文献201

14 微生物活体农药的研发&周燚，喻子牛204

14.1 生防细菌的研发204

14.1.1 扩大野生菌株的筛选范围205

14.1.2 对筛选的菌株进行质粒转移，拓宽杀虫谱205

14.1.3 对筛选的菌株在DNA水平上进行改造，拓宽杀虫谱及提高杀虫活力206

14.1.4 构建安全性B.t.I程菌207

14.1.5 改进B.t．杀虫剂剂型208

14.2 生防真菌的研发208

14.2.1 诱变育种209

14.2.2 准性重组209

14.2.3 原生质体融合209

14.2.4 质粒共转化210

14.2.5 限制性内切酶介导转化（REMI）210

14.2.6 农杆菌介导转化（ATMT）211

14.2.7 剂型的改进211

14.3 昆虫病毒杀虫剂的研发212

14.3.1 基因缺失212

14.3.2 修饰昆虫病毒本身的结构，提高其杀虫活性213

14.3.3 插入提高昆虫病毒杀虫活性的基因213

14.4 昆虫病原线虫的研发216

14.4.1 昆虫病原线虫的选育和改良216

14.4.2 昆虫病原线虫共生菌的遗传改造217

14.4.3 昆虫病原线虫的大量生产217

参考文献218

15 农药专利申请的策略&赵霞，李虹奇221

15.1 我国农药领域专利保护的发展进程221

15.1.1 化学物质的保护221

15.1.2 农药组合物的保护221

15.1.3 化合物制备方法的保护222

15.1.4 农药专利的保护类型222

15.1.5 国家知识产权局第八十号公告223

15.1.6 专利审查指南的修改223

15.2 有机化学和农药领域发明专利申请趋势224

15.2.1 国内外历年申请的农药和化合物专利申请状况分析224

15.2.2 近期研究开发新化合物的趋势225

15.2.3 农药杂环化合物申请的国家分布226

15.3 申请专利的策略226

15.3.1 全面追踪世界各国的专利技术226

15.3.2 以申请专利为目的制定工作实施计划227

15.3.3 最大限度地谋求专利保护227

15.3.4 以专利技术为依托的大量技术合作228

15.3.5 专利权的保护228

15.4 国内农药专利申请中应注意的问题228

15.4.1 正确地认识申请专利的目的，恰当地选择申请专利的时机228

15.4.2 基本专利申请229

15.4.3 网状专利申请229

15.4.4 产品输出国专利申请231

15.4.5 获得专利权时应注意的问题231

15.5 农药领域专利申请应满足的基本条件232

15.5.1 化合物发明232

15.5.2 农药组合物发明234

参考文献235